Absorpcja transdermalna

35
fot. Obraz licencjonowany przez Depositphotos.com/Drukarnia Chroma
fot. Obraz licencjonowany przez Depositphotos.com/Drukarnia Chroma

Terminy przenikanie przez skórę, absorpcja czy przepuszczalność są w przypadku dermatologii ze sobą powiązane. Definicje te obejmują drogę substancji aktywnej poprzez warstwy skóry, począwszy od jej warstwy rogowej, aż do momentu przeniknięcia do organizmu człowieka.

Absorpcja jest w istocie terminem z zakresu chemii fizycznej, jednak można go użyć w odniesieniu do przenikania substancji przez warstwy skóry. Ważne jest aby substancją przenikającą był związek o działaniu terapeutycznym, bowiem nie jest wskazane aby składniki kosmetyków przenikały w głąb organizmu – te powinny działać tylko powierzchniowo. Wynika to z Ustawy o kosmetykach, która definiuje, że powinna być to substancja do użytku zewnętrznego, której wyłącznym celem jest między innymi utrzymanie ciała w czystości, perfumowanie go oraz zmiana wyglądu. Pomimo różnicy pomiędzy działaniem leków i kosmetyków, warto poznać dokładnie proces absorpcji, aby mieć świadomość procesów fizykochemicznych zachodzących w ciele człowieka oraz tego jak możemy je modyfikować przykładowo podczas zabiegów kosmetycznych. Nie zależy on tylko od substancji aktywnej, ale także od budowy skóry, właściwości osobniczych, działania dodatkowych związków wspomagających przenikanie.

Aby zastosować najbardziej skuteczną terapię wykorzystuje się naturalne właściwości skóry, które umożliwiają szybki transport przezskórny oraz właściwości cząsteczek. Największy wpływ na przepuszczalność mają:

  • stan fizjologiczny skóry
  • charakter chemiczny związku
  • podłoże (baza) dla substancji aktywnej
  • czynniki biologiczne
  • obecność promotorów przenikania.

Warstwa rogowa naskórka jest barierą, która chroni organizm przed działaniem czynników zewnętrznych oraz nadmierną utratą wody. Aby zrozumieć proces przenikania substancji przez warstwę rogową należy dokładnie przyjrzeć się jej budowie. Strukturę stratum corneum często porównuje się do muru zbudowanego z cegieł i cementu, w którym korneocyty otoczone są macierzą.

Przenikanie drogą międzykomórkową polega na przemieszczaniu się cząsteczek substancji aktywnej przez struktury cementu międzykomórkowego, składającego się głównie z ceramidów, steroli i ich pochodnych, kwasów tłuszczowych i fosfolipidów.

Cząstki najpierw przechodzą przez barierę naskórkową o charakterze lipidowym, następnie ulegają  dyfuzji do kolejnych warstw i kolejno do skóry właściwej. Tam aktywny związek chemiczny ma kontakt z siecią naczyń włosowatych, które częściowo go wchłaniają, uzyskując działanie ogólnoustrojowe. Dyfuzja jest kontynuowana w tkance podskórnej.

Łatwiejsze przenikanie substancji można osiągnąć w skutek pokonania lub zmniejszenia bariery naskórkowej. Taki efekt uzyskuje się przez usunięcie filmu hydrolipidowego z powierzchni skóry, za pomocą rozpuszczalnika lub środka powierzchniowo czynnego.

Można także zwiększyć stopień nawilżenia skóry poprzez okluzję – następuje wtedy rozluźnienie struktury warstwy rogowej. Podobne działanie ma etanol, glikol propylenowy i izopropanol, te jednak stosowane są w lecznictwie, rzadko w kosmetyce. Wchłanianie można poprawić również za pomocą środków, które rozszerzają naczynia krwionośne, wtedy też większa ilość substancji aktywnych dostaje się poprzez naczynia włosowate w głąb skóry właściwej.

Jeżeli chodzi o fizykochemiczny charakter przenikającej cząstki, największe znaczenie ma jej wielkość. Pokonanie bariery międzykomórkowej jest ułatwione, gdy cząstka mieści się w rzędzie wielkości 500-1000 daltonów. Istotny jest kształt cząsteczki, im bardziej rozgałęziona i długa (liniowa), tym przenikanie jest trudniejsze.

Na końcu warto wspomnieć o właściwościach chemicznych substancji. Najlepiej przystosowane do przenikania są cząstki amfifilowe. Posiadają one dwie różne grupy chemiczne, umieszczone po przeciwnych stronach cząstki, z czego jedna ma powinowactwo do wody, a druga jest lipofilowa.

Podłoża, na których są osadzone substancje aktywne mają z reguły bardzo małą przepuszczalność przez warstwy skóry, ale ułatwiają one lub ograniczają przenikanie substancji czynnych. Podłoża mogą mieć charakter hydrofobowy o działaniu okluzyjnym – parafiny, wazelina, silikony, woski, oleje roślinne i alkohole tłuszczowe. Wyróżnia się także podłoża hydrofilowe, czyli różnego rodzaju żele, które po odparowaniu wody stanowią cienką warstwę znajdującą się na powierzchni skóry.

Ważne są nie tylko właściwości chemiczne podłoża, ale również sama forma preparatu. Najkorzystniej działają emulsje, a właściwie mikroemulsje typu woda/olej, olej/woda. Są to układy dwóch niemieszających się ze sobą cieczy, w których wielkość kropli fazy wewnętrznej jest bardzo mała – do 200 nanometrów, a stężenie składnika aktywnego jest dość wysokie – do około 30 %. Emulsje podwójne i wielokrotne mogą spowodować przedłużone uwalnianie składnika aktywnego.

Bardzo praktyczne okazuje się zastosowanie liposomów. Są to pęcherzyki zbudowane z warstwy tłuszczowej na zewnątrz oraz z warstwy wodnej wewnątrz. Dzięki takiej strukturze nośnik wprowadza do głębszych warstw skóry substancję hydrofilową, która zamknięta w warstewce lipidowej nie musi pokonywać bariery naskórkowej, a zewnętrzna warstwa stanowi nośnik składników rozpuszczalnych w tłuszczach.

Wśród dróg transportu transdermalnego wyróżnia się:

  • przenikanie przezkomórkowe – bezpośrednie i charakterystyczne dla małych cząsteczek
  • przenikanie międzykomórkowe – jest to dłuższa droga, odbywająca się przez elementy cementu skórnego, tutaj dobrze absorbują cząstki lipofilowe i amfoteryczne
  • przenikanie przezmieszkowe – poprzez mieszki włosowe i przydatki skóry.

Jakie ma to znaczenie dla kosmetyki ma proces absorpcji?

Zależność przenikania kosmetyku od stanu skóry polega głównie na tym, że im cieńsza jest zewnętrzna warstwa naskórka – warstwa rogowa, tym mniejszą barierę do pokonania mają składniki preparatu. Uzyskuje się taki efekt dzięki złuszczaniu naskórka peelingami mechanicznymi, chemicznymi lub też zabiegami kosmetycznymi. Ponadto, wnikanie substancji przez skórę z tendencją do przesuszania jest dużo trudniejsze. Spowodowane jest to grubszą warstwą hydrolipidową na jej powierzchni. Grubość skóry jest istotnym czynnikiem rzutującym na przenikanie. Delikatna skóra w okolicy oczy, skóra niemowlęcia oraz skóra głowy wykazuje największą przenikalność, zaś zrogowaciała skóra podeszwy stóp absorbuje substancje dużo trudniej. Składniki produktu kosmetycznego mogą wykazywać aktywność na różne sposoby. Mogą pozostawać na powierzchni skóry lub zostać związane w warstwie rogowej naskórka. W związku z tym, działanie produktu kosmetycznego uwarunkowane jest aktywnością substancji w stosunku do receptorów, szybkością przenikania do warstw skóry oraz zdolnością do stopniowego uwalniania w danym obszarze skóry.

Anna Szymanowska

 

Anna Szymanowska-Flis  
Absolwentka Pomorskiego Uniwersytetu Medycznego, kierunek kosmetologia oraz Zachodniopomorskiego Uniwersytetu Technologicznego, gdzie uzyskała tytuł technologa chemii, specjalność chemia kosmetyków. Pracuje jako analityk laboratoryjny. Z zamiłowania autorka tekstów.

DSD de Luxe